Как это было с сиалисом несколько ранее, патент на виагру закончится в 2020 году. По мере истечения срока действия последних патентов на самый известный препарат от эректильной дисфункции, интерес к поиску новых методов лечения данного заболевания снова возобновился.
Патент на виагру заканчивается в этом году
Являемся ли мы свидетелями конца эпохи виагры и Пфайзера? — задается вопросом британский таблоид Guardian. С тех пор, как знаменитая «маленькая голубая таблетка» взорвала рынок в 1998 году, став самым продаваемым лекарством в истории, американский фармацевтический гигант заработал огромные суммы, продавая его пациентам с эректильной дисфункцией по всему миру. В течение трех месяцев с момента запуска Viagra уже заработала для Pfizer 400 миллионов долларов, а за последние два десятилетия она постоянно приносила ежегодные продажи на сумму 1,8 миллиарда долларов.
Однако скоро этому придет конец, поскольку в 2020 году срок действия оставшихся патентов Pfizer на виагру истекает навсегда. За последние шесть лет появилось множество версий дженериков, часто в причудливых формах, таких как мятные жевательные полоски или спреи для дыхания, поскольку контроль Pfizer в отношении прав на лекарство постепенно ослабел. Вскоре ожидается, что дженерики затопят рынок, поскольку их производители борются за свой кусок денежного пирога.
Патент на виагру закончится — и что? — подумает рядовой потребитель. Во-первых, это обещает сделать препарат более доступным и дешевым, а во-вторых: для миллионов мужчин во всем мире, страдающих эректильной дисфункцией, это также может принести хорошие вести о столь необходимых инновациях в лечении.
С момента запуска виагры было разработано достаточно мало действительно новых методов терапии, и хотя виагра и подобные препараты, такие как сиалис и левитра, также увеличивающие приток крови к половому члену, блокируя фермент, известный как PDE5, эффективны примерно у 70% пациентов, все они имеют существенные недостатки.
Начнем с того, что у препаратов-ингибиторов PDE5, к которым относится виагра, есть побочные эффекты, начиная от головной боли и диспепсии до проблем со зрением.
Также, из-за того, что виагре требуется больше часа для начала действия активного вещества — силденафила, пользователям необходимо заранее планировать половой акт, а в случае пациентов старшего возраста препарат часто может противопоказан из-за его потенциально опасного взаимодействия с лекарствами от высокого кровяного давления или гипертонии.
Для мужчин с наиболее тяжелыми формами эректильной дисфункции, часто возникающими после повреждения нерва в результате операции по лечению диабета или рака предстательной железы, виагра, как правило, вообще не работает.
Нужно более эффективное лекарство
Потребность в более эффективном препарате особенно актуальна, поскольку эректильная дисфункция, становится все более распространенной, а к середине наступившего десятилетия ее глобальная распространенность превысит 300 миллионов. Ученые долго спорили о том, является ли это просто следствием того, что мужчины становятся более открытыми в обсуждении своих сексуальных расстройств, или это побочный эффект других проблем со здоровьем. Пока что очевидно одно: рынок растет.
«Существует огромная потребность в новых методах лечения импотенции, которые будут работать у максимально возможного числа пациентов, но при этом будут обладать эффектом более длительного действия для улучшения спонтанности и снижения стресса от необходимости принимать их на регулярной основе», — говорит доктор Самит Сони, уролог из Медицинского колледжа Бейлор в Хьюстоне. «Многие пациенты хотели бы иметь возможность принимать что-то, а затем не беспокоиться об этом в течение 30 дней».
Но сейчас таких вариантов немного. Единственные альтернативы виагре:
- лекарства, которые необходимо вводить непосредственно в ствол полового члена для улучшения кровенаполнения кавернозных тел (алпростадил)
- сложные манипуляции по установке вакуумного насоса для пениса
- операции по имплантации протезов
Ни одна из них не является полностью приемлемой.
Почему так? В то время как некоторые фармацевтические компании пытались и не смогли продвинуть конкурирующие препараты в клиническую практику, мощный механизм получения масштабных прибылей от виагры создал монополию. При этом большинство компаний уклонялись от разработки этой проблемы, воспринимая ее как слишком большой риск. Но теперь эксперты считают, что все может измениться.
«В течение многих лет после разработки виагры мало что изменилось в нашем понимании эректильной дисфункции и способах ее устранения», — говорит Сони. «Но с истечением срока действия патента определенно возобновился интерес к альтернативным путям лечения эректильной дисфункции и их использования для разработки новых идей, которые можно запатентовать для обеспечения устойчивой прибыли для отрасли».
Виагра 2.0 — Eroxon?
Специалисты фармацевтической компании Futura Medical еще в начале 2000-х годов натолкнулись на архивные сведения о лекарствах от сердечных заболеваний, которые, по-видимому, случайно вызывали эрекцию.
«Было несколько неофициальных сообщений о том, что мужчины сознательно распыляли этот продукт на свои пенисы», — говорит Кен Джеймс, глава отдела исследований и разработок в Futura. «Об этих наблюдениях сообщалось в научной литературе, и компания надеялась, что на этом можно будет заработать».
Описанные эффекты были вызваны определенной молекулой, известной как глицерилтринитрат или GTN, которая вызывает расширение кровеносных сосудов в половом члене, увеличивая кровоток. Основная причина, объяснявшая заинтересованность Футуры, заключалась в том, что виагру, сиалис и другие аналогичные лекарства нужно принимать перорально. То есть они достигают цели через кровоток и, таким образом, взаимодействуют с другими системами в организме, в том числе — негативным образом.
GTN может быстро всасываться в эректильные ткани полового члена через кожу. Это означало, что его можно было наносить непосредственно в виде небольшой порции геля или крема с почти мгновенными результатами и без каких-либо неприятных побочных эффектов, способных смазывать эффект от виагры.
«Виагра и сиалис — довольно эффективные лекарства, но 50% мужчин прекращают их употребление в течение года», — говорит Джеймс. «60-70% пациентов имеют определенную степень неудовлетворенности ими. Это показывает, что есть возможность решить многие из этих проблем, если мы сможем выйти на рынок с чем-то новым».
За последнее десятилетие компания Futura разработала гель на основе GTN под названием Eroxon, который, способен вызывать эрекцию у пациентов с эректильной дисфункцией от легкой до умеренной степени выраженности через пять-десять минут. Уже получивший название новой виагры, он, похоже, может стать первым действительно новым средством лечения импотенции за последние двадцать лет, и Futura даже предварительно оценила потенциальную коммерческую выгоду в 1 млрд долларов от внедрения этого препарата.
После того, как инвесторы вновь проявили интерес к поддержке новых методов лечения ЭД, Futura завершила клиническое испытание 232 пациентов в прошлом году и теперь приступила к заключительному этапу III — исследованию 1000 пациентов, который должен быть завершен к концу 2019 года. Если это удастся, Эроксон может стать доступным клинически в течение следующих нескольких лет, хотя урологи пока предпочитают сохранять осторожность.
«Самый большой вопрос в этом исследовании III фазы будет состоять в том, сможет ли Eroxon сравниться по клинической эффективности с виагрой», — говорит Сони. «В прошлом мы видели, что трудно добиться такой же эффективности при местном применении, но с тех пор наше понимание того, как препарат может всасываться через кожу в кровоток, значительно улучшилось».
На что рассчитывать при полной импотенции?
Но даже ученые Futura признают, что Eroxon вряд ли поможет в самых серьезных случаях эректильной дисфункции, которые затрагивают около 20-30% пациентов, как правило, из-за повреждения нерва в нижней части живота.
В прошлом у этих мужчин практически не было вариантов, кроме фаллопротезирования, но за последние пять лет возобновился интерес науки к эректильной дисфункции, благодаря которому исследовательские программы посвятили больше времени и денег клиническим испытаниям технологии, известной как ударно-волновая терапия. В отличие от виагры или эроксона, этот метод лечения пытается обратить вспять проблемы, которые вызывают дисфункцию, путем пропускания звуковых волн низкой интенсивности через эректильную ткань.
Отчаяние подтолкнуло многих к лечению в частных клиниках, которые предлагают ударные волны, инфузии стволовых клеток или инъекции плазмы. Ученые до сих пор не совсем уверены, как и почему это работает, но считается, что данные методы приводят к регенерации эректильной ткани, способствуя росту новых кровеносных сосудов и очистке существующих.
«Улучшение функции этих сосудов приводит к улучшению кровотока и эрекции у этих пациентов», — объясняет Георгиос Хацихристодулу, который занимается исследованием ударно-волновой терапии в Вюрцбургском университете в Германии.
Тем не менее, поскольку существует широкий спектр причин эректильной дисфункции, в настоящее время известно, что ударно-волновая терапия работает только у некоторых из этих пациентов, в-основном у тех, у кого повреждение вызвано диабетом или гипертонией.
Необходимо дождаться получения дополнительных научных данных, поскольку в настоящее время в Европе и США проводится серия испытаний ударно-волновой терапии. Но по сравнению с виагрой или эроксоном, огромный и главный плюс подобного лечения заключается в том, что оно не требуется на регулярной основе. Вместо этого пациенты могут просто проходить поддерживающую терапию каждые полгода или ежегодно.
Надежда на восстановление естественной функции полового члена и возможное излечение может быть реализована в ближайшие годы.
Поиски суперсредства от импотенции
Даже когда виагра работает, одной из проблем для мужчин, которым необходимо принимать ее на постоянной основе, является то, что она становится менее эффективной в течение месяцев или лет.
«Это случается довольно часто. Часть пациентов могут испытывать ухудшение эрекции после того, как они какое-то время находились на виагре », — говорит Хацихристодулу. «Они принимают виагру в течение пяти, шести, 10 лет, а в некоторые дни чувствуют, что эрекция не улучшается».
Отчаяние подтолкнуло многих пациентов к недобросовестным частным клиникам по всему миру, которые обещают окончательное излечение, предлагая такие методы лечения, как ударные волны, инфузии стволовых клеток и инъекции богатой тромбоцитами плазмы на нерегулируемой основе. Но все эти методы лечения являются в высокой степени экспериментальными — например, ударно-волновая терапия в настоящее время одобрена только Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для стимулирования заживления ран, поскольку ученые все еще работают над установлением наилучших доз для эффективности и изучением долгосрочной безопасности.
«Конечно, есть некоторые очень убедительные данные об ударно-волновой терапии у некоторых пациентов», — говорит Сони. «Но это все еще на ранней стадии».
В то время как ученые надеются, что ударно-волновая терапия может выйти на первые роли в течение следующих пяти-десяти лет, также достигнут прогресс в отношении более долгосрочных методов лечения, таких как генная терапия, которая может предложить полное излечение.
В исследовательском отделе Kaiser Permanente в северной Калифорнии группа ученых определила генетический триггер, который считается уникальным для сексуальной функции. Они считают, что он играет решающую роль в управлении сигналами мозга, которые инициируют эрекцию, и новые технологии редактирования генома, такие как Crispr-Cas9, могут однажды позволить ученым активировать этот триггер у пациентов.
«Эта генетическая функция является частью процесса, который конролирует работу различных систем организма, от пигментации до веса и сексуальной функции», — объясняет руководитель проекта Эрик Йоргенсон. «Но что удивительно в этом, так это то, что она, похоже, очень специфична для сексуальной системы, что позволило бы нацелиться именно на нее и не нарушать что-либо еще в организме. Но до этого еще далеко. Нам нужно точно определить часть мозга, где этот триггер активен, а затем испытать это на мышах».
Поскольку изменение генома все еще является экспериментальной концепцией, Йоргенсон считает, что ученым потребуется время, чтобы убедиться, что это безопасно.
В то время как генная терапия — это лишь далекая перспектива, на горизонте, впервые за десятилетия, явственно просматриваются новые методы лечения эректильной дисфункции. С приближением заката эры виагры и увеличивающимися объемами финансирования исследований, эта область находится в наиболее здоровом состоянии в течение многих лет.
«В течение многих лет не было никаких реальных инноваций в методах лечения эректильной дисфункции», — говорит Сони. «Эти новые открытия и методы лечения предлагают подъем в области здравоохранения, которая действительно убаюкивала в течение долгого времени».
